片剂(重要)

第一节 概述

　　片剂的概念和特点

　　(1) 概念：药物与辅料混合均匀后压制而(2) 成的片状制剂

　　(3) 特点：质量稳定、剂量准确、生产自动化、成本低、携带应用方便

　　片剂的种类和质量要求

　　(4) 种类：11种

　　(5) 质量要求：①硬度;②色泽均匀，(6) 外观光洁;③重量差异和含量准确;④崩解和溶出;⑤均匀度;⑥卫生学

第二节 片剂的常用辅料(掌握)

　　——要求：无药理活性、无相互作用、稳定

　　——主要四大类：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂

　　填充剂

　　——使片剂达到设计的重量或体积并便于压片。

　　1. 淀粉 常用玉米淀粉。性质稳定、价廉、吸湿性好、

　　外观色泽好。可压性较差，需合用

　　2. 糖粉 蔗糖。粘性、光滑，3. 硬度好。易吸湿需合用

　　4. 糊精 淀粉水解物。水溶性、粘性。表面麻点、水

　　印，5. 延迟崩解和溶出。需合用

　　——以上三种是经典的三大类辅料，常联合使用

　　6. 乳糖 常用含一分子结晶水的α-含水乳糖。

　　水溶、可压性好、美观光洁、价贵

　　7. 可压性淀粉 又称预胶化淀粉。多功能性。

　　流动性、可压性、干粘合性、润滑性、崩解性

　　8. 微晶纤维素(MC) 可压性、干粘合性。常用于粉

　　末直接压片

　　9. 无机盐类 硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。外观光洁、

　　硬度好、崩解好。常用为二水硫酸钙

　　10. 甘露醇 有凉爽感、甜味、价贵。适用于咀嚼片

　　湿润剂和粘合剂

　　——为便于制粒而增加粘性的辅料

　　——能诱发物料本身粘性的液体辅料称润湿剂

　　——能使物料产生粘合作用的辅料称为粘合剂

　　11. 蒸馏水：常和乙醇合用

　　12. 乙醇：常用浓度30-70%

　　13. 淀粉浆：常用浓度8-15%

　　14. 羧甲基纤维素钠(CMC-Na)：常用浓度1-2%

　　15. 羟丙基纤维素(HPC)：可作为直接压片粘合剂

　　16. 甲基纤维素和乙基纤维素(MC、EC)：

　　MC:水溶性;EC:水不溶

　　17. 羟丙基甲基纤维素(HPMC):常用浓度2-5%

　　同时是常用的薄膜衣材料

　　18. 其他粘合剂：5-20%的明胶溶液

　　50-70%的蔗糖溶液

　　3-5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)

　　——粘性大，硬度高，易引起崩解超时，不常用

　　崩解剂

　　——是指能使片剂在胃肠液中迅速崩成小颗粒的辅料

　　吸水膨胀

　　1.干淀粉：经典崩解剂，常用量片重的5-20%

　　内外加法：25-50%外加;75-50%外加

　　2.羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：常用量1-6%

　　吸水体积膨胀300倍，高效

　　3.低取代羟丙基纤维素(L-HPC):常用量2-5%

　　4. 交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)：新型高效

　　5.交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)：新型高效

　　6. 泡腾崩解剂：碳酸氢钠和枸橼酸(或酒石酸)

　　润滑剂

　　——具有助流、抗粘和润滑作用的辅料

　　1.硬脂酸镁：润滑剂。常用量0.1-1%;应用最多，使

　　表面光滑美观;注意疏水性使崩解延迟。

　　2.微粉硅胶：助流剂。常用量0.1-0.3%，用于直接压

　　片。

　　3.滑石粉：助流剂。常用量0.1-3%，不超过5%

　　4.氢化植物油：润滑剂

　　5.聚乙二醇和月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂

第三节 粉碎、筛分与混合

　　一、粉碎

　　(一)基本概念(掌握)

　　——定义 将大块物料破碎成较小颗粒或粉末操作过程

　　——原理 用机械力破坏物质分子间的内聚力，使药物的粒径减小,表面积增加。

　　弹性变形和塑性变形

　　——目的：1. 加快溶出速度提高生物利用度。

　　2. 改善药物混合时的均匀性。

　　3. 有助于天然药物中有效成分的萃取

　　(二)方法(熟悉)

　　1.闭塞粉碎和自由粉碎

　　——闭塞粉碎 粉碎过程细粉不能去除，效率低耗能

　　——自由粉碎 粉碎过程细粉能去除，效率高

　　2.开路粉碎和循环粉碎

　　——开路粉碎 一次性，粒径粗不均匀

　　——循环粉碎 多次，筛分，节能，粒径控制好

　　3. 干法粉碎和湿法粉碎

　　——干法粉碎 常用

　　——湿法粉碎 防聚集，防粉尘，提高效果

　　4.低温粉碎 利用低温脆性效果好，

　　用于温度敏感和软化温度低的药物

　　5.混合粉碎 两种以上物料同时粉碎

　　防止粉末的聚结和粘壁

　　(三)粉碎设备(了解)

　　球蘑机、锤击式粉碎机、冲击式粉碎机、气流粉碎机、胶体磨等

　　二、筛分(熟悉)

　　——筛分：将粉体群按粒子大小、比重、带电性和磁性等粉体学性质进行分离的方法

　　——筛分法：借助筛网孔径大小分离物料的方法

　　(一)影响筛分的因素

　　1. 粒径的范围：不2. 得小于70-80um

　　3. 粒子的湿度

　　4. 粒子的形状

　　5. 筛分装置的工作参数

　　(二)筛分设备

　　1. 冲眼筛 用于粉碎机

　　2. 编织筛 用于筛分(旋动型和震3. 荡型)

　　——药典将不同大小的粒子分为六个等级，九个筛号

　　最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

　　三、混合(熟悉)

　　(一)概述 指将两种以上组分的物质混合均匀的操作

　　——影响混合因素：

　　1.粉体性质;2. 粒子形状和大小;3. 比重;

　　4.多组分混合;5. 比例量

　　(二)混合原理 ①对流;②剪切;③扩散

　　(三)混合方法和设备

　　——方法：搅拌、研磨、过筛

　　注意：组分比例相差较大时，“等量递加”原则

　　——设备：容器旋转型和容器固定型